3. Antagonister av kalsiumioner

3. Antagonister av kalsiumioner

Kalsiumionantagonister.

Stoffer som hemmer passasjen av Ca2 + gjennom kalsium kalles kalsiumionantagonister. De viktigste (typiske) representanter for denne gruppen er verapamil, nifedipin (fenigidin), diltiazem, som er delt inn i tre undergrupper:

1) fenylalkylamin (verapamil, gallopamil);

2) dehydropyridiner (nifedipin, nitrendipin, amlodipin, nicardipin);

3) benzotiazepiner (diltiazem).

Cinnarizin, flunarizin er også referert til som kalsiumionantagonister, men på grunn av ikke-selektivitet av virkningen klassifiseres de ikke som typiske legemidler i denne gruppen. Hovedbruk av kalsiumionantagonister er som kardiovaskulære midler.

Ved å forårsake dilatasjon av blodårer og redusere perifer vaskulær motstand, reduserer de blodtrykket, forbedrer koronar blodstrøm og har en antianginal effekt. Legemidler som påvirker hjertets spenning og ledningsevne, brukes som antiarytmiske legemidler.

Følgende klasser av kalsiumkanalblokkere utmerker seg:

1) verapamil, isoptin, caveril, finoptin - klasse I;

2) Corinfar, nifedipin og andre - Klasse II;

3) kardil, diltiazem, etc. - klasse III;

4) Kalsiumkanallokatorer med effekt på hjerneskip (cinnarizin, flunarizin) - klasse IV;

5) prenylamin-klasse V;

6) pozikor - VI klasse.

Verapamil (Verapamil).

Det har antianginal, antiarytmisk og hypotensiv effekt.

Søknad: angina pectoris, arteriell hypertensjon, forebygging av hjertearytmier.

Dosering: Foreskrevet inne med angina 120 mg 3 ganger daglig, med høyt blodtrykk 120 mg 2 ganger daglig, øker til 160 mg 2 ganger daglig, for å forebygge hjerterytmeforstyrrelser 40-120 mg 3 ganger daglig.

Bivirkninger: bradykardi, hypotensjon, AV-blokkering, kvalme, oppkast, hodepine, svimmelhet.

Kontraindikasjoner: alvorlig bradykardi, AV-II-III grad blokkering, akutt hjertesvikt, kronisk II-III grad utilstrekkelig, hypotensjon.

Produktform: tabletter på 40 og 80 mg № 50.

Cardia (Cardil).

Det aktive stoffet er diltiazem.

Søknad: angina, arteriell hypertensjon.

Påføringsmetode: tabletter 30 mg 3-4 ganger daglig, 60 mg - 1/2-2 tabletter 3-4 ganger daglig (vanligvis 1 tablett 3 ganger daglig), 120 mg forlenget virkning 1 eller 1 / 2 tabletter 1-2 ganger om dagen. Dosen av cardila valgt strengt individuelt.

Bivirkninger: hodepine, tretthet, kvalme, irritasjon av mageslimhinnen, hudutslett.

Kontraindikasjoner: akutt stadium av myokardinfarkt, hjertestokk, forstyrrelser i atrioventrikulær ledning.

Produktform: tabletter med 30 og 60 mg nummer 100. Tabletter med langvarig virkning på 120 mg nummer 100.

Cinnarizinum (Cinnarizinum).

Synonym: Stygeron. Legemidlet selektivt forbedrer cerebral sirkulasjon, slapper av glatte muskler i blodkar, er en kalsiumantagonist.

Søknad: iskemiske sykdommer i cerebral sirkulasjon assosiert med hypertensjon og cerebral aterosklerose, migrene, menopausale vaskulære lidelser, lidelser i perifer sirkulasjon.

Metode for tilførsel: Ta oralt med 0,025-0,05 g 2-3 ganger daglig som vasodilator og antispasmodisk.

Produktform: tabletter på 0,025 g № 50.

Posicor (Posicor).

Inneholder 50 eller 100 mg mibefradilhydroklorid nummer 14, 28 eller 98. Ta 50 mg først en gang daglig, kan øke til 100 mg per dag. Brukes som en selektiv kalsiumkanalblokkering.

Kalsiumantagonister.

Kalsiumioner spiller en viktig rolle i reguleringen av livets livsviktige aktivitet. Penetrerer inn i cellene, aktiverer de intracellulære bioenergetiske prosesser som sikrer implementering av cellens fysiologiske funksjoner. Transmembran transport av kalsiumioner skjer via spesielle kalsiumkanaler. I kroppen reguleres strømmen av kalsium gjennom membranen av en rekke endogene faktorer.

På slutten av 1960-tallet ble egenskapen til noen farmakologiske stoffer for å hemme passasjen av kalsiumioner gjennom langsomme kalsiumkanaler oppdaget. For tiden kjente forbindelser som har en lignende effekt. De er forent under gruppenavnet "kalsiumionantagonister".

I de siste årene har legemidler i denne gruppen vært brukt på ulike fagområder.

Klassifisering av kalsiumionantagonister ved kjemisk opprinnelse.

Digipiridin: nifedipin, amlodipin.

Et bredt spekter av deres handlinger forklares av de forskjellige fysiologiske prosessene regulert av kalsiumioner. Ved patologiske forhold (iskemi, hypoksi), kalsiumioner, spesielt når konsentrasjonen er høy, kan det øke den cellulære metabolisme, øke væskens oksygenbehov og forårsake ulike destruktive prosesser. Under disse forholdene kan kalsiumionantagonister ha en patogenetisk farmakoterapeutisk effekt. Kalsiumionantagonister er hovedbruk som kardiovaskulære midler.

Kalsiumantagonisten til dihydropyridin-gruppen fenigidin (nifedipin, corinfar) hemmer transporten av kalsiumioner gjennom de langsomme kalsiumkanalene til cellemembranene i kardiomyocyttene og glatte muskelceller i koronar og perifere kar. Reduserer myokardial kontraktilitet og hjertefunksjon, reduserer direkte myokardisk oksygenforbruk, og indirekte reduserer myokardisk oksygenbehov ved å redusere perifer vaskulær motstand og tilhørende optimalisering av hjertefunksjonen. Phenigidin utvider spasmodiske koronararterier, forbedrer poststenotisk koronar sirkulasjon i aterosklerotiske hindringer.

Farmakokinetikk. Effekten av stoffet utvikler seg raskt. Med sublingual administrasjon, begynner effekten av fenigidin å vises etter 5-15 minutter, og når det tas oralt, etter 10-30 minutter. Maksimal effekt utvikler seg innen 30-90 minutter etter inntak og vedvarer i 4-6 timer. Når det administreres oralt, absorberes 90-100% fenigidin i fordøyelseskanalen. Absolutt biotilgjengelighet er 40-60%. 95% av fenigidina binder seg til plasmaproteiner. Legemidlet blir utsatt for aktivt metabolisme. Hos mennesker er det tre aktive metabolitter av fenigidin, som hovedsakelig utskilles i urinen, bare en liten mengde av det uendrede stoffet utskilles i avføringen.

Indikasjoner. Koronararteriesykdom - stabil angiøs angina og hvile angina, inkludert Prinzmetals angina, hypertensive kriser, Raynauds syndrom.

Bivirkninger Ved begynnelsen av behandlingen er hodepine, spyling, refleks takykardi, hypotensjon, hevelse i bena, svimmelhet, tretthet mulig; i sjeldne tilfeller, kvalme, følelse av fylde i magen, diaré, kløe, urtikaria, gingival hyperplasi, midlertidig hyperglykemi, endringer i blodbildet.

Kontra. Kardiogent sjokk, overfølsomhet overfor legemidlet, akutt periode med hjerteinfarkt, alvorlig stenose av aorta-munnen, alvorlig hypotensjon, under graviditet og amming.

For behandling av kardiovaskulære sykdommer er -blokkere mye brukt. Under påvirkning av de fleste -blokkere reduseres myokardial kontraktilitet, så vel som myokardisk oksygenforbruk.₁i₂Anaprilin-adrenerge blokkere reduserer styrke og hjertefrekvens, blokkerer den positive krono- og inotrope effekten av katekolaminer, reduserer mengden av hjerteutgang.

Farmakokinetikk. Anaprilin absorberes raskt når det tas oralt og raskt, eliminert fra kroppen. Peak plasmakonsentrasjoner observeres 1-1,5 timer etter administrering. Legemidlet trer inn i placenta barrieren.

Farmakodynamikk. Ved iskemisk hjertesykdom reduserer anaprilin hyppigheten av angina angrep, øker utholdenhet og begrenser behovet for nitroglyserin. Det brukes til motstand mot andre legemidler i nærvær av samtidig arytmier, samt hypertensjon. Avbryt bruken av anaprilina for koronar hjertesykdom bør gradvis være. Med en plutselig tilbaketrekking av legemidlet, forverring av anginalsyndrom og myokardisk iskemi, forverring av treningstoleranse, bronkospasme, samt endringer i blodets reologiske egenskaper - en økning i blodplateraggregeringskapasitet er mulig. Langvarig bruk av β-adrenerge blokkere hos pasienter med koronar hjertesykdom bør kombineres med utnevnelse av hjerteglykosider.

Bivirkninger. Kvalme, oppkast, diaré, bradykardi, generell svakhet, svimmelhet, bronkospasme, allergiske reaksjoner, depresjon.

Kontra. Sinus bradykardi, ufullstendig eller fullstendig atrioventrikulær blokk, alvorlig hjertesvikt, hypotensjon, bronkial astma og en tendens til bronkospasme, diabetes mellitus med ketoacidose, graviditet, nedsatt perifer arteriell sirkulasjon. Det er uønsket å foreskrive anaprilin for spastisk kolitt. Det anbefales ikke å foreskrive stoffet samtidig som nevoleptika og beroligende midler.

I tilfelle av anaprilin overdose og vedvarende bradykardi, injiseres en løsning av atropin sakte i venen, og -adrenomimetika, izdrin, er foreskrevet.

Riboksin (inosin), et purinderivat, brukes i kompleks behandling av iskemisk hjertesykdom og hjerteinfarkt. Legemidlet kan betraktes som en forløper for ATP. Øker aktiviteten til noen enzymer i Krebs syklusen, stimulerer syntesen av nukleotider, har en positiv effekt på metabolske prosesser i myokardiet og forbedrer koronar sirkulasjon. Påfør Riboxin ved munn før måltider i en daglig dose på 0,6 til 2,4 g, så vel som i en vene i en strøm eller drypp.

Bivirkninger. Legemidlet tolereres vanligvis godt. Av bivirkningene, kløe, hudspyling, er det noen ganger observert en økning i konsentrasjonen av urinsyre i blodet. Ved langvarig bruk kan det forverre gikt.

Kontraindikasjoner. Økt sensitivitet for legemidlet, gikt.

For angina pectoris, hypertensjon, arytmier, selektiv kardioselektiv _1-adrenoblokker-metoprolol.

Når inntatt absorberes raskt. Halveringstiden for plasma er 3-5 timer. Utskilt av nyrene som metabolitter. Påfør innsiden og intravenøst. Bivirkninger, forholdsregler, kontraindikasjoner er de samme som andre -blokkere.

I kompleks behandling av angina foreskrive antioksidanter (tokoferolacetat, retinolacetat, nikotinamid, etc.).

Kalsiumantagonister: liste over legemidler, virkninger, indikasjoner

"Stille" helseproblem, som de kaller arteriell hypertensjon, krever obligatorisk medisinsk inngrep. Verdens beste sinn er stadig på jakt etter nye og nye stoffer som regulerer blodtrykk, forbedrer blodsirkulasjonen og forhindrer slike farlige konsekvenser av hypertensjon som hjerteinfarkt eller hjerneslag. Det er mange forskjellige grupper av legemidler som er tilordnet denne oppgaven.

Kalsiumantagonister (AK) representerer en av disse gruppene, og som har en rekke positive egenskaper anses å være en av de beste alternativene blant antihypertensiva medikamenter generelt. De er relativt milde, ikke rik på bivirkninger, som, hvis det er et sted, virker de ganske svake.

Når får kalsium for mye?

Spesialister kaller stoffene i denne gruppen (kalsiumantagonister), som noen liker: blokkere av "sakte" kalsiumkanaler (BPC), blokkere av kalsiumioninntak, antagonister av kalsiumioner. Men hva har kalsium å gjøre med det, hvorfor skal det ikke bli tillatt i cellen, hvis det trekker muskler, inkludert hjertet, hvor disse kanalene er plassert, hvorfor er det så mye oppmerksomhet mot dem og generelt - hva er essensen av virkemekanismen til disse legemidlene?

Fysiologisk aktivitet er bare karakteristisk for ionisert kalsium (Ca ++), det vil si ikke forbundet med proteiner. Muskelceller, som bruker den til deres funksjon (sammentrekning), er svært nødvendige for Ca-ioner, derfor er jo mer av dette elementet i celler og vev, desto større er sammentrengningskraften de har. Men er det alltid nyttig? Overdreven akkumulering av kalsiumioner fører til overdreven spenning av muskelfibre og overbelastning, så det må være i en konstant mengde i cellen, ellers vil prosesser avhengig av at dette elementet blir forstyrret, miste periodicitet og rytme.

kalsium ion overbelastningskardiomyocytter

Hver celle selv opprettholder konsentrasjonen av kalsium (natrium, kalium) på ønsket nivå gjennom kanaler som befinner seg i fosfolipidmembranen som separerer cytoplasma fra det ekstracellulære rommet. Oppgaven av hver kanal er å styre passasjen i en retning (enten inne i cellen eller ut) og fordelingen av visse ioner (i dette tilfellet kalsium) i selve cellen eller utenfor den. Når det gjelder kalsium, bør det bemerkes at det er svært høyt ønske om å komme inn i cellen fra det ekstracellulære rommet på noen måte. Som et resultat av dette, må noen QC være blokkert slik at de ikke lar overflødige kalsiumioner forsøke å komme inn i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mot overdreven spenning (AK virkningsmekanisme).

For kalsiumkanalers normale funksjon, i tillegg til Ca ++, er katecholaminer (adrenalin og norepinefrin) nødvendige, som aktiverer CC, men derfor felles bruk av kalsiumionantagonister og p-blokkere (med unntak av nifedipingruppers narkotika), siden overdreven undertrykking av kanalfunksjonen er mulig. Blodkarene påvirkes ikke særlig av dette, men myokardiet, som har en dobbelt effekt, kan reagere med utviklingen av en atrioventrikulær blokk.

Det finnes flere typer kalsiumkanaler, men virkningsmekanismen for kalsiumionantagonister er kun rettet mot langsomme QCs (L-type), som inneholder forskjellige glatte muskelvev:

• Sinoatriale stier;
• Atrioventrikulære veier;
• Purkinje fibre;
• Hjertemuskulære myofibriller;
• Glatte muskler i blodkar;
• Skjelettmuskler

Selvfølgelig finner komplekse biokjemiske prosesser sted der, og beskrivelsen av denne er ikke vår oppgave. Vi trenger bare å merke seg at:

Automatikken i hjertemusklen støttes av kalsium, som i hjertet av muskelfibrene i hjertet, utløser mekanismen for reduksjonen, og derfor vil endring i nivået av kalsiumioner uunngåelig medføre forstyrrelse i hjertefunksjonen.

Kalsiumantagonistiske evner

Kalsiumkanalantagonister er representert ved forskjellige kjemiske forbindelser, som i tillegg til å senke blodtrykket, har en rekke andre muligheter:

1. De er i stand til å regulere rytmen av hjertekontraksjoner, derfor blir de ofte brukt som antiarytmiske legemidler.
2. Det bemerkes at stoffene i denne farmasøytiske gruppen har en positiv effekt på cerebral blodstrømmen under den aterosklerotiske prosessen i hodene i hodet og brukes til dette formål for å behandle pasienter etter et slag.
3. Blokkerer banen av ionisert kalsium inn i cellene, reduserer disse stoffene det mekaniske spenningen i myokardiet og reduserer kontraktiliteten. På grunn av den antispastiske effekten på veggene i kranspulsårene, utvider den sistnevnte, noe som bidrar til en økning i blodsirkulasjonen i hjertet. Påvirkning av perifere arterielle kar er redusert til en reduksjon i økt (systolisk) blodtrykk og, selvfølgelig, perifer motstand. Dermed, som et resultat av påvirkning av disse farmasøytene, reduseres behovet for hjertemuskel for oksygen, og tilførselen av myokardiet med næringsstoffer og fremfor alt med oksygen øker.
4. Kalsiumantagonister på grunn av inhibering i cellene i metabolisme av Ca ++, hemmer blodplateaggregasjon, det vil si forhindre dannelse av blodpropper.
5. Legemidler i denne gruppen har anti-atherogene egenskaper, reduserer trykket i lungearterien og forårsaker utvidelse av bronkiene, noe som gjør det mulig å bruke dem ikke bare som antihypertensive stoffer.

Ordning: Virkemekanisme og muligheter for AK 1-2 generasjoner

Forfedre og tilhenger

Legemidler som brukes til å behandle hypertensjon og hjertesykdom som tilhører klassen av kalsiumionantagonister av selektiv virkning, i klassifiseringen er delt inn i tre grupper:

• Den første gruppen er representert av fenylalkylaminderivater, hvis forfedre er verapamil. I tillegg til verapamil inneholder listen over legemidler andre generasjons legemidler: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor applikasjonsstedet er hjertemuskelen, veiene og veggene i blodkarene. De er ikke kombinert med β-blokkere, da myokardiet vil ha en dobbel effekt, som er full av nedsatt (nedsatt) atrioventrikulær konduktivitet. For pasienter som har et stort antall antihypertensive legemidler av ulike legemidler i deres arsenal,
  du bør vite disse funksjonene av narkotika og når du prøver å redusere trykket på noen måte, vær oppmerksom på dette.
• Gruppen dihydropyridinderivater (den andre) stammer fra nifedipin, hvis hovedegenskaper ligger i vasodilaterende (vasodilator) effekten. Listen over legemidler av den andre gruppen inkluderer andre generasjons legemidler (nicardipin, nitrendipin), forskjellig i den selektive virkningen på hjerneskip nimodipin, nisoldipin som foretrekker koronararterier, samt kraftige langtidsvirkende legemidler som har nesten ingen bivirkninger relatert til 3. generasjon AK: amlodipin felodipin, isradipin. Siden dihydropyridins representanter bare påvirker glatt muskler i blodkarene, mens de fortsatt er likegyldige for myokardiet, er de kompatible med β-blokkere, og i noen tilfeller anbefales det (nifedipin).
• Den tredje gruppen av langsomme kalsiumkanalblokkere er representert ved diltiazem (benzotiazepinderivater), som ligger i en mellomliggende posisjon mellom verapamil og nifedipin, og i andre klassifikasjoner refererer til legemidler av den første gruppen.

Tabell: Liste over kalsiumantagonister registrert i Russland

Interessant nok er det en annen gruppe kalsiumionantagonister, som i klassifiseringen av disse ikke vises og teller ikke blant dem. Disse er ikke-selektive AK, inkludert piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine anses som den mest populære og velkjente i Russland. Det har lenge blitt solgt i apotek og brukes ofte som vasodilator for hodepine, svimmelhet, tinnitus og dårlig koordinering av bevegelser forårsaket av spasmer av blodkar i hodet, som hindrer hjernecirkulasjonen. Legemidlet endrer ikke blodtrykket, pasientene elsker det, oppdager ofte en markert forbedring av den generelle tilstanden, slik at de tar lang tid for aterosklerose av cerebral fartøy, øvre og nedre ekstremiteter, samt etter iskemisk berøring.

Fenylalkylaminderivater

Den første gruppen av kalsiumkanalblokkere - fenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen - utgjør en liten liste over legemidler der verapamil (isoptin, finoptin) er det mest kjente og ofte brukte stoffet.

verapamil

Legemidlet er i stand til å ha en effekt, ikke bare på karene, men også hjertemuskelen, samtidig som hyppigheten av myokardiske sammentrekninger reduseres. Verapamil senker blodtrykket i små doser, derfor brukes det til å undertrykke ledningsevnen langs atrioventrikulære veier og automatisme depresjon i sinusnoden, det er i utgangspunktet denne mekanismen for narkotikabehandling brukes i strid med hjerterytmen (supraventricular arytmi). I injeksjonsløsninger (intravenøs) begynner stoffet å virke etter 5 minutter, så det brukes ofte av ambulansedoktorer.

Effekten av Isoptin og Finoptin tabletter begynner om to timer, derfor er de foreskrevet for hjemmebruk hos pasienter med angina, kombinert med angina og supraventrikulære rytmeforstyrrelser, men i tilfelle av Prinzmetal angina anses verapamil som et stoff av valg. Slike legemidler er ikke foreskrevet til pasientene selv, dette er tilfelle av en lege som vet at eldre skal reduseres i dose verapamil, siden deres metabolske hastighet i leveren reduseres. I tillegg kan stoffet brukes til å korrigere blodtrykk hos gravide kvinner eller til og med som et antiarytmisk middel for fetal takykardi.

Andre generasjons legemidler

Andre legemidler i verapamil-gruppen som er relatert til andre generasjons legemidler, har også blitt anvendt i klinisk praksis:

1. Anipamil har en kraftigere (sammenlignet med verapamil) tiltak, som varer ca. 1,5 dager. Legemidlet påvirker hovedsakelig hjertemuskulaturen og vaskulære vegger, men atrioventrikulær ledningsevne påvirker ikke.
2. Falipamil fungerer selektivt på sinusnoden, endrer ikke blodtrykket, derfor brukes det hovedsakelig ved behandling av supraventrikulær takykardi, hvile angina og spenningsangina.
3. Tiapamil er 10 ganger mindre kraftig enn verapamil, vevselektivitet er heller ikke merkelig for det, men det kan betydelig blokkere natriumionkanaler, og det anbefales derfor å behandle ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over preparater av dihydropyridinderivater inkluderer:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Den tilhører den aktive systemiske vasodilatoren, som praktisk talt ikke har noen antiarytmiske evner som er iboende i verapamilgruppens legemidler.

Nifedipin senker blodtrykket, forverrer hjerterytmen (refleks), har antiaggregatoriske egenskaper, noe som forhindrer unødig trombose. På grunn av antispastiske evner, brukes legemidlet ofte til å eliminere spasmer som oppstår under resten av vasospastisk angina, samt for profylaktiske formål (for å forhindre utvikling av et angrep) når pasienten har angina.

I klinisk praksis, brukes vanlige øyeblikkelige former for nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard), som begynner å virke på omtrent en halv time og forblir effektive opptil 6 timer, men hvis de tygges, vil medisinen hjelpe på 5-10 minutter, men antianginal dens effekt vil fortsatt ikke være så uttalt som for nitroglyserin. Nifedipin-tabletter med den såkalte tofaseutløsningen begynner å virke etter 10-15 minutter, mens varigheten kan være omtrent en dag. Nifedipin-tabletter brukes noen ganger for raskt å redusere blodtrykket (10 mg under tungen - effekten oppstår fra 20 minutter til en time).

Nå i europeiske klinikker blir nifedipin av langvarig handling stadig mer populær, på grunn av at det har færre bivirkninger og kan tas en gang om dagen. Det unike systemet med bruk av nifedipin for kontinuerlig frigjøring, som gir normal konsentrasjon av stoffet i blodplasmaet i opptil 30 timer, er anerkjent som det beste. Det brukes vellykket ikke bare som et antihypertensivt middel for behandling av hypertensjon, men deltar også i lindring av paroksysmal angina for hvile og spenning. Det skal bemerkes at i slike tilfeller halveres antall uønskede manifestasjoner hvis vi sammenligner nifedipin for kontinuerlig frigjøring med andre former for dette legemidlet.

Nikardipin (perdipin)

Vasodilatoreffekt anses å være utbredt, stoffet er hovedsakelig inkludert i terapeutiske tiltak i kampen mot angina og arteriell hypertensjon. I tillegg er nicardipin egnet som et hurtigvirkende middel for lindring av hypertensive kriser.

Nisoldipin (Baymikard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Det er strukturelt svært lik nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder, og kan kombineres med beta-blokkere. Ved samtidig bruk av digoksin kan en bypass øke konsentrasjonen av sistnevnte med halvparten, noe som ikke bør glemmes hvis kombinasjonen av disse to legemidlene er nødvendig.

Amlodipin (Norvasc)

Noen av disse kildene tilhører den tredje generasjonen av rusmidler, mens andre sier at det sammen med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, tilhører andre generasjon kalsiumantagonister. Dette er imidlertid ikke så viktig, siden den avgjørende faktoren er det faktum at de oppførte stoffene virker forsiktig, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har høy vevselektivitet, ignorerer myokardiet, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer opptil en og en halv dag. I samme rad med amlodipin, kan man ofte finne lacidipin og lercanidipin, som også brukes til behandling av arteriell hypertensjon og refereres til som blokkere av kalsiumioninntak i 3 generasjoner.

Felodipin (Plendil)

Den har høy selektivitet for blodkar, som er 7 ganger høyere enn nifedipin. Legemidlet er godt kombinert med beta-blokkere og er foreskrevet for behandling av koronar hjertesykdom, vaskulær insuffisiens, hypertensjon i dosen foreskrevet av legen. Felodipin kan øke konsentrasjonen av digoksin til 50%.

Isradipin (lomir)

Varighet av antianginal virkning er opptil 9 timer, når det tas oralt, kan bivirkninger forekomme i form av ansiktshyperemi og ødem i føttene. Med sirkulasjonsfeil forårsaket av stagnasjon, anbefales det å administrere intravenøst ​​(svært sakte!) I dosen beregnet av legen (0,1 mg / kg kroppsvekt per 1 minutt - 1 dose, deretter 0,3 mg / kg - 2 dose). Det er åpenbart at pasienten selv ikke kan utføre slike beregninger eller injisere stoffet, derfor er injeksjonsløsninger av dette legemidlet kun brukt på sykehuset.

Nimodipin (nimotop)

Legemidlet absorberes raskt, den hypotensive effekten oppstår på omtrent en time. En god effekt fra intravenøs administrering av legemidlet ved den første fase av akutt hjernesirkulasjonsforstyrrelse og i tilfelle av subaraknoid blødning ble notert. Bruken av nimodipin til behandling av cerebral katastrofer skyldes den høye tropismen av stoffet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen av kalsiumantagonister

diltiazem

Nye typer kalsiumionblokkere, som også kan kalles 3 generasjons legemidler, inkluderer diltiazem. Han, som nevnt tidligere, okkuperer stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil fordi det også er "ikke likegyldig" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykking, men i mindre grad deres funksjon. Som nifedipin reduserer diltiazem blodtrykket, men det gjør det mer forsiktig.

Diltiazem er foreskrevet for iskemisk hjertesykdom, Prinzmetal angina pectoris og forskjellige typer hypertensjon, og reduserer kun høyt trykk (øvre og nedre). Ved normalt blodtrykk forblir legemidlet likegyldig for karene, så du kan ikke være redd for overdreven trykkfall og utvikling av hypotensjon. Kombinasjonen av dette stoffet med tiaziddiuretika forbedrer hypotensiv evne til diltiazem. Til tross for de mange fordelene ved det nye verktøyet, bør imidlertid en rekke kontraindikasjoner til bruken noteres:

Bepredil

Medikamentet har en unik evne til å blokkere langsomme kalsium- og natriumkanaler, som på grunn av dette kan påvirke både kar-veggen og hjerteledningssystemet. Som verapamil og diltiazem påvirker det AV-noden, men i tilfelle hypokalemi kan det føre til utvikling av ventrikulære arytmier. Derfor, når man foreskriver en beredit, tas hensyn til disse egenskapene, og nivået av magnesium og kaliumioner overvåkes konstant. Det bør bemerkes at dette stoffet generelt krever spesiell omsorg, det er ikke kombinert med tiaziddiuretika, kinidin, sotalol, noen antidepressiva, og pasientens initiativ til pasienten står derfor overfor ulike konsekvenser og vil være helt upassende.

Foridon

Jeg vil gjerne legge til listen over narkotika det opprinnelige antianginale stoffet som produseres i Russland, kalt foridon, som i tilstrekkelige doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funksjoner å huske på

Kalsiumantagonister har ikke så mange kontraindikasjoner, men likevel er de og de må vurderes:

• Som regel er nifedipin ikke foreskrevet med lavt initialtrykk, i tilfelle av svak bihule eller graviditet.
• De forsøker å ignorere verapamil hvis en pasient er diagnostisert med abnormiteter i AV-ledning, syke sinus syndrom, alvorlig hjertesvikt, og selvfølgelig arteriell hypotensjon.

Selv om tilfeller av overdose av kalsiumkanalblokkere ikke er registrert, men hvis du mistenker et lignende faktum, administreres pasienten intravenøs kalsiumklorid. I tillegg gir legemidlene i denne gruppen, samt noen farmakologiske midler, noen bivirkninger:

1. Rødhet i ansiktet og dekollete.
2. Redusert blodtrykk.
3. "Flushing", som i overgangsalderen, tyngde og smerte i hodet, svimmelhet.
4. Tarmlidelser (forstoppelse).
5. Økt puls, hevelse, som hovedsakelig påvirker ankelen og underbenet - en bivirkning av nifedipin;
6. Bruk av verapamil kan føre til en reduksjon i hjertefrekvens og atrioventrikulær blokk.

Tabell: AK-bivirkninger og kontraindikasjoner

Med tanke på det faktum at kalsiumkanalblokkere ofte foreskrives i kombinasjon med β-blokkere og diuretika, er det nødvendig å kjenne uønskede virkninger av deres interaksjon: Betablokkere forsterker nedsatt puls og nedsatt atrioventrikulær konduktivitet, og diuretika øker den hypotensive effekten av AK, som bør tas i betraktning når utvalg av dosering av disse legemidlene.

Kalsiumkanalantagonister i hypertensjon - en liste over stoffer

Kalsium er et metall som er i periodisk tabell ved nummer 20, det viktigste stoffet for mennesker.

Det er på femte plass i antall elementer i kroppen og er involvert i en rekke prosesser.

Overskuddet i cellene kalles en av de vanligste årsakene til høyt blodtrykk, og de såkalte kalsiumantagonisterne bidrar til å redusere konsentrasjonen og normalisere blodtrykket. Men hva er forskjellen mellom disse midlene og hvilken som helst å foretrekke å ta?

Brev fra våre lesere

Mormorens hypertensjon er arvelig - mest sannsynlig de samme problemene venter meg med alder.

Tilfeldigvis fant en artikkel på Internett, som bokstavelig talt reddet granny. Hun ble plaget av hodepine og det var en gjentatt krise. Jeg kjøpte kurset og overvåket den riktige behandlingen.

Etter 6 uker begynte hun å snakke annerledes. Hun sa at hodet ikke lenger gjør vondt, men hun drikker fortsatt piller for trykk. Jeg kaster av lenken til artikkelen

Hvor mye kalsium påvirker blodtrykket

Kalsium i kroppen kan være i to former: i sammensetningen av salter og i form av ioner. Våre bein består litt mer enn 21% av uorganiske stoffer, hovedsakelig kalsiumfosfat Ca3 (PO4) 2. Men i en ionisk form finnes dette stoffet i hele kroppen.

Spesielt viktig bestemmelse av hjertemuskelen ved disse ionene, og, hvis innholdet er for høyt - overbelastet muskelfibrene i myokard, hjertefrekvensen øker, og etter at denne øker blodtrykket.

Hjertemuskelen er svært følsom overfor dette elementet. Hjertets automatisme avhenger direkte av kalsiumvirkningen - en egenskap som tillater det uavhengig av sentralnervesystemet å generere en elektrisk impuls og kontrakt.

Derfor, i tilfelle noen endringer i konsentrasjonen av dette stoffet, oppstår uunngåelig dysfunksjon av kardiovaskulærsystemet: fra hypertensjon til hjertesvikt.

Hvorfor ta kalsiumkanal blokkere

På grunn av det faktum at dette elementet påvirker automatisme av hjertet, er han i stand til å endre rytmen av sine kutt, og fordi kalsiumantagonister brukes til å normalisere rytmen i sine ulike sykdommer: arytmi, bradykardi.

Med aterosklerose er blodtilførselen til hjernen svekket, og narkotika i denne kategorien er i stand til å normalisere det, slik at de ofte brukes i denne sykdommen.

Disse verktøyene vil bidra til å lindre stress fra myokardiet, og redusere kalsiumkonsentrasjonen i cellene, på grunn av det de brukes etter et hjerteinfarkt. Også under påvirkning av denne gruppen medikamenter blir koronararteriene utvidet, på grunn av hvilken blodtilførselen til myokardiet er normalisert.

Når blodplater blir aktivert i blodet, festes de til vaskulær overflate og danner en trombose. Når et overdreven antall blodpropper utvikler sykdomstrombose. Kalsiumantagonister påvirker mengden blodpropper i blodet, og forhindrer forekomsten av trombose.

Symptomer på overflødig kalsium i kroppen

Hos en person med høy konsentrasjon av kalsium i blodet

• appetitten forsvinner helt,
• kvalme vises;
• nedsatt hjertefunksjon, spesielt økt hjertefrekvens;
• også nyrene begynner å fungere verre;
• døsighet oppstår;
• mental tilstand blir ustabil.

klassifisering

Alle kalsiumkanalantagonister kan klassifiseres på forskjellige måter:

Nå kan hypertensjon bli kurert ved å gjenopprette blodårene.

• Av kjemisk natur kan de stamme fra forskjellige stoffer.
• Ved å påvirke hjertet, kan de øke og redusere hyppigheten av dens sammentrekninger.
• Ved varigheten av handlingen av narkotika er delt inn i tre generasjoner. I første generasjons legemidler er effekten lav, og det er mange bivirkninger og sannsynligheten for manifestasjon er høy. De varer ikke lenge, ettersom de raskt går gjennom leveren. Andre generasjons legemidler holder effekten lenger, men deres endelige effekt på kroppen er ofte umulig å forutsi. Tredje generasjons verktøy er den mest effektive av alle. Deres handling varer lenge, og det er de oftest foreskrevet av leger.

Legemiddel liste

Kalsiumantagonister ble syntetisert for første gang i 1959, siden da mange medisiner er opprettet, blant hvilke tre generasjoner er blitt utpekt. Denne listen over kalsiumantagonistmedikamenter inneholder de mest populære.

verapamil

Dette er første generasjons medisin, en av de første syntetiserte kalsiumkanalblokkene. Under bruk i medisin har vist seg som et effektivt middel for å takle hypertensjon og hjertesykdom. Under sin handling krymper hjertet sjeldnere, og trykket faller.

Dosen avhenger av pasientens trykk, vekt og alder. Det anbefales å ta minst 120 mg per dag, men ikke over 480 mg.

De vanligste bivirkningene observert:

Forsiktighet bør utvises hos pasienter med hjertesvikt, da det kan forverre.

Lesere på nettstedet tilbyr rabatt!

nifedipin

Den mest brukte denne gruppen av legemidler. Toppet av "popularitet" kom på 2000-tallet, da det var en følge av endringen som handlet i opptil 24 timer. Dette gjorde det mulig å bruke det bare en gang om dagen, ikke flere ganger om dagen, som før.

Bivirkninger er vanlige. De er hovedsakelig som følger:

• hjertesvikt;
• søvnforstyrrelser;
• dysfunksjon av ekskresjonssystemet, spesielt nyrene;
• anemi.

Ofte settes doseringen individuelt for hver pasient. Startdosen i de fleste tilfeller 10 mg (en tablett) 2-3 ganger daglig. Maksimum du kan spise 40 mg per dag.

felodipin

Legemidlet tilhører den andre generasjonen. Den begynner å virke sakte, men beholder sin effekt i lang tid, sammenlignet med andre generasjoner av denne generasjonen. Ta den på 5-10 mg en gang daglig.

Den negative effekten på nyrene er betydelig redusert sammenlignet med nifedipin, det har en mild vanndrivende effekt på ekskresjonsorganene.

Av bivirkningene observeres oftest ødem, hurtig puls, hodepine, hudutslett.

nimodipine

Gjelder også andre generasjons legemidler. På apotek solgt under navnet "Nimotop". Det er en flytende form som brukes under eksacerbasjoner av sykdommen, samt tabletter beregnet til gjenvinning.

I form av tabletter, må stoffet forbrukes per dag i 30 mg 3-4 ganger, strengt ikke lenger enn en måned. For intravenøse injeksjoner avhenger doseringen av diagnosen og alvorlighetsgraden av sykdommen. Hvis for eksempel pasientens vekt er under 70 kg anbefalt minimumsdose på 2,5 ml / time, og i en stabil tilstand og uten å uttrykke lavt trykk - 10 ml / time.

lsyreipin

En av de tredje generasjons stoffene. Den er preget av høy effektivitet, evnen til å ta som monoterapi. Oftest brukes til rask lindring av et angrep av hypertensjon.

Startdosen er 2 mg per dag. Det er tilrådelig å ta stoffet hver dag på samme tid en gang om dagen, helst om morgenen. Maksimal effekt blir observert i 2-3 uker etter mottakets start.

Organisme visning feil dosering eller individuelle egenskaper kan svare på mottaker følger: hyppige hjertebank, svimmelhet, mental og følelsesmessig ustabilitet, ødem, anoreksi.

Lekarnidipin

Som andre tredje generasjons legemidler har Lekarnidipin en positiv effekt på nyrefunksjonen, og dets særegenhet er virkningsvarigheten og lav bivirkning av bivirkninger.

Begynn å ta 10 mg per dag. Hvis den ønskede effekten ikke oppnås ved denne doseringen, dobles dosen. Tilgjengelig i form av tabletter som du trenger å drikke en daglig før måltider, helst om morgenen, og drikker rikelig med vann.

Kardiovaskulærsystemet er mest følsomt for agentens virkemåte: ofte er det et utprøvd lavt trykk, en svak tilstand.

Kontra

For det første lider myokardiet av bruken av kalsiumantagonister. Dens evne til å redusere kan redusere, og hjertesvikt utvikler seg ofte. Derfor, i nærvær av denne diagnosen, er kalsiumkanalblokkere kontraindisert for ikke å forverre tilstanden til hjertemuskelen.

Medisiner i denne gruppen er kontraindisert i følgende sykdommer:

• bradykardi;
• hypotensjon;
• graviditet og amming (med unntak av visse stoffer), spesielt i de første månedene;
• takykardi.

Forebygging og anbefalinger

Tilfeller av overdose av kalsiumantagonister er ennå ikke oppdaget, men når maksimal dosering overskrides, administreres kalsiumklorid til pasienten.

Hypertensjon fører dessverre alltid til hjerteinfarkt eller hjerneslag og død. I mange år stoppet vi bare symptomene på sykdommen, nemlig høyt blodtrykk.

Bare den konstante bruken av antihypertensive stoffer kan tillate en person å leve.

Nå kan hypertensjon nøyaktig herdes, den er tilgjengelig for alle bosatt i Russland.

Killer Medicines 23. Kalsiumionantagonister

Gen Pool Destruction: Global standard

KILLER MEDICINES

Hva er kostnaden for menneskeheten for kommersialisering av legemidler? Sist gang vi sa at urimelig medisinering forårsaker 3-5 prosent av mennesker å dø. Men dette er bare toppen av isfjellet.

Ser inn i det gjørmete vannet litt dypere, vi vil se neste del av blokken. I verden, ifølge Verdens helseorganisasjon (WHO), er 1 av 7 tilfeller av sykehusinnleggelse en konsekvens av stoffets toksiske effekter. I Europa er situasjonen mye verre; For eksempel, i Frankrike, er hver fjerde pasient på et sykehus offer for medisinering. Hvor mange apotek overfører i forveien til en annen verden i vårt land - man kan bare gjette.

Men disse 14-25 prosent av folk som blir syk av rusmidler er ikke hele isbreen. Sykehusinnleggelse på grunn av nederlag av noe organ under påvirkning av narkotika er ekstremt, og det kan fortsatt måles, evalueres, uttrykt i tall. Men den latente innflytelsen, "utsatt" ødeleggelse, akkumulert skade kan ikke måles. Men dette betyr ikke at det ikke er det. Det vil manifestere seg over tid, gjennom svekkelse, forstyrrelser og patologiske forandringer av alle andre organer og systemer i kroppen. Denne delen av isbreen er ikke avhengig av farmasøytiske selskaper som vitenskapen ikke kan beskrive, og avhengige vil ikke og vil ikke.

Forberedelsene som vil bli diskutert i dag er typiske "latent destroyers." Det viste seg ikke umiddelbart, og derfor blir de raskt i popularitet i dagens farmasøytiske marked.

KALCIUM ION ANTAGONISTER

Evnen av noen materialer for å utvide blodkar og redusere perifer vaskulær motstand, slik at for å takle angina (angina pectoris, smerter i hjertet), ble åpnet i slutten av 1960-tallet. Og så tilsvarte, pålitelig, sikker, men kortvarig validol med nitroglyserin og derivater "zirkonene" med "langspillende" VERAPAMIL., Kaveri, Lekoptin, Mival, Falikard, Falikard lang Fenoptin et al.), nifedipin (fenigidin, Adalat, Adalat SL Anifed, Apo-Nifed, Gipernal, Depin-E Kaltsigard, Kordafen, Kordafleks, cordipin, Corinfar, Miogard, Nikardia, Nicardia SD, Nifadil, Nifangin, Nifebene, Ne edeks, Nifedikor, Nifedipat 10 Nifegeksal, Nifedikap, Nifecard, Nifelat, Nifesan, Nifikard, Novo Nifedin, Osmo-Adalat, Sponif 10 Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Flekor-H Ekodipin et al.), diltiazem (Aldiazem, Aldizem, Angisempere Dilz, Zilden, Cardil, Kortiazem, Tiakem, etc.) ga igjen opphav til familier av STATLIGE.

År gått, og gradvis viste det sig at "kalsiumionantagonister"

("kalsiumkanalblokkere", "treg kanalblokkere", "kalsiuminntak blokkere", etc.) har en dyp effekt, ikke bare på kardiovaskulærsystemet. De har mange uønskede bivirkninger:

- Overfølsomhet overfor sollys og kløe i huden, urtikaria, dermatitt (NIFEDIPIN, DILTIAZEM);

- hypotensjon, takykardi, sannsynlighet for hjerteinfarkt (NIFEDIPIN, VERAPAMIL);

- hyperprolactinemia (NIFEDIPIN);

- anemi, leukopeni, trombocytopeni (NIFEDIPIN);

- forvirring, desorientering i tid og rom, tremor, manisk syndrom og andre patologier i sentralnervesystemet (VERAPAMIL, NIFEDIPIN, DILTIAZEM);

- tannkjøttsykdom med tilsvarende konsekvenser (NIFEDIPIN);

- leverdysfunksjon og hepatitt (NIFEDIPIN)

- vasodilasjon (overdreven vasodilasjon) og hjertesvikt, noe som kan føre til hjertestans (DILTIAZEM).

I tillegg observerer 20 prosent av pasientene som tar kalsiumantagonister ødem i øynene, mer enn 40 prosent av pasientene som tar VERAPAMIL, forstoppelse og forstoppelse, 30 prosent av pasientene etter at NIFEDIPINA har tatt blod i hodet og 80 prosent har hodepine. Kalsiumantagonister blir farlige i kombinasjon med diuretika, antihypertensive stoffer, atenolol og andre adrenalinblokkere, nitroglyserin, etc. En rekke andre faktorer har blitt identifisert som hindrer bruk av denne typen narkotika: tilstedeværelsen av alkohol i blodet, mulig teratogen effekt, mange sykdommer og abnormiteter i nesten alle organer og kroppssystemer. Og som et resultat, et kvart århundre etter begynnelsen av bruken av kalsiumantagonister i den globale farmasøytiske industrien, har det oppstått en absurd situasjon: fordelene som de er tatt for, er ubetydelige, og de er lett oppnådd på samme pålitelige måte, og de triste konsekvensene av å bruke dem er uforholdsmessig store.

Som et resultat er omfanget av bruk av antagonister ekstremt begrenset, og listen over kontraindikasjoner har utvidet seg enormt. Forfederen til denne gruppen medikamenter, diphril (prenylamin, falikor, corontin) ble helt fjernet fra nomenklaturen av narkotika på grunn av sin faktiske ubrukelighet som en vasodilator, CNS-stimulerende middel ("på grunn av utilstrekkelig valgaktivitet", sier referansebøker diplomatisk) så også som en antianginal medisin (stoffet, siden det ble oppfunnet, ble forsøkt å bli brukt selv med angina, men til ingen nytte).

Gradvis begynte å bli kvitt kalsiumantagonister i Vesten bare de siste årene. Og hvordan har våre apotek markedsoperatører, for å si det anstendig?

Først og fremst ser vi som vanlig vanlig informasjon skjuler. På slutten av 1990-tallet, da Vesten begynte å kvitte seg med denne gruppen av rusmidler, strømmet den russiske føderasjonen kroatisk, israelsk, østerriksk DILTIAZEM. Men i de nasjonale referansebokene finner du ikke noe om slike bivirkninger som vasodilaktasjon og hjertesvikt, noe som kan føre til hjertestans. Men det står bare at "DILTIASE vanligvis tolereres godt, men overvåking av effektiviteten og toleransen er nødvendig." Hva tror du, den personen som skrev merknader til stoffet for statsborgere i Russland, vet om andre effekter?

VERAPAMIL lover ikke noe dødelig for russiske forbrukere: "Kvalme, svimmelhet og økt tretthet er mulig. Ved langvarig bruk kan forstoppelse oppstå. Store doser kan forårsake arteriell hypotensjon."

Når det gjelder NIFEDIPINA, er spesialiserte kilder (men ikke innlegg for forbrukere) mer sannferdige: "Det har nylig vært rapporter om at stoffet ikke er egnet for hypertensjon, på grunn av økt risiko for hjerteinfarkt, samt muligheten for å øke risikoen for død hos pasienter med iskemisk hjertesykdom med langvarig bruk. Dette gjelder hovedsakelig bruk av "normal" NIFEDIPINA (kortvirkende), men ikke lengre doseringsformer. Dette spørsmålet gjenstår imidlertid er kontroversielt. "

Forklaringen av slik forskjellig informativ støtte til kalsiumantagonister i det russiske markedet er sett i det følgende. DILTIAZEM har ikke blitt distribuert mye, men kommer først og fremst fra utlandet, og han har bare tre synonymer (DILZEM, DIACORDIN, CARDIL) *. NEXTLINE NEXTLINE, CORINFAR RETARD, NIFEKARD HL, NIFEDIKAP, ADALAT, NIFANGIN, PENIGIDIN, etc.) og grossister og produsenter av Russland, som de sier, er "hekta". Og veldig, veldig grundig. I dag er det svært vanlige, populære, massivt brukte stoffer, og derfor er sannsynligheten for dødelige tilfeller svært høy. Derfor er slovenere og englændere, kroater og polakker, belgiere og hviterussere, ungarere og Bryntsalovs firma tvunget til å forsikre seg mot påtalemyndighetene - å skrive ut på innsatsene omfattende årlige lister over KONTRAINDIKASJONER, ADVARSLER og

BIVIRKNINGER. Hva er nysgjerrig, alle demonstrerer bedriftens solidaritet: hva en produsent skrev, andre skriver. Og som du trodde - det er interessant for alle å være til stede på det russiske markedet så lenge som mulig og mer, derfor bør juridiske risikoer utelukkes.

Samtidig ble listen over INDIKASJONER for anvendelse av VERAPAMIL, NIFEDIPINA og deres kopier avl med raske hastigheter krympet til en latterlig to eller tre poeng.

* I 2007 endret situasjonen dramatisk, og stoffet helles inn i landet i dusinvis av hypostaser.

For tiden er den fulle versjonen av innlegget "Killer Medicines"

Jeg beklager ulempen og mulige ødelagte koblinger, dette innlegget ble gjentatte ganger slettet eller gjort utilgjengelig. Forhåpentligvis har informasjonen allerede blitt solgt nok på Internett, og nå er disse "miraklene" over.

Helse, bra og lykke til alle som leser dette materialet og de som er kjære for deg!